Найти
сеть аптек
Пункты выдачи
Сеть аптек
Торговое название:
Анастрозол (Anastrozole)
Международное название:
Анастрозол (Anastrozolum)
Фармакологическая группа:
противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор
Описание:
Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде. Растворим в метаноле, этаноле, ацетоне. Легко растворим в ацетонитриле.
Код АТХ:
L02BG03. Анастрозол
Частота - очень часто (более 10%), часто (1-10%), редко (0.1-1%), очень редко (менее 0.1%).
Со стороны ССС: очень часто - "приливы" крови к лицу.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия; редко - триггерный ("курковый") палец.
Со стороны мочеполовой системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожных покровов: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия; повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко - повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром "запястного канала" (у предрасположенных пациентов).
Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия; снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола - риск развития остеопороза и переломов костей.
Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: очень часто - астения.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически.
При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.
При наличии сопутствующего остеопороза или риска его развития рекомендуется оценивать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии в начале и в процессе лечения. При необходимости проводят профилактику остеопороза под наблюдением врача.
При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакодинамика:
Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных ГКС и МКС.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы), TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 40%. Около 90-95% от постоянной концентрации в плазме достигается после 7 сут приема препарата.
Хорошо метаболизируется у женщин в постменопаузе. Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - триазол, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. T1/2 - 50 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч.